Влияние модифицированных тиотэфом ДНК и их мономерных компонентов разной степени алкилирования на синтез нуклеиновых кислот опухолевых клеток

Abstract

В опытах in vitro исследовано влияние алкилированных тиотэфом препаратов нуклеиновой кислоты (НК) и ее мономерных компонентов на транспорт и включение в состав клеточных НК меченых предшественников НК – тимидина и уридина в зависимости от строения алкильного радикала. Установлено, что алкилированные препараты преимущественно тормозят синтез ДНК опухолевых клеток карциномы Эрлиха и гепатомы Зайдела и гораздо меньше влияют на синтез РНК. Более эффективными оказались препараты, несущие нераскрытые азиридиновые циклы. Заметных различий в ингибирующем действии гомо- и гетерологичных алкилированных ДНК не наблюдалось. Мономерные алкилированные компоненты НК(основания, нуклеозиды и нуклеотиды) обладают менее выраженным, чем алкилированная тиотэфом ДНК (ДНТ), эффектом.

У дослідах in vitro досліджено вплив алкілованих препаратів нуклеїнових кислот (НК) і їхніх мономерних компонентів на транспорт і включення до складу клітинних НК мічених попередників НК – тимідину и уридину залежно від будови алкільного радикала. Зазначено, що алкіловані препарати пере­важно гальмують синтез ДНК пухлинних клітин карциноми Ерліха і гепатоми Зайдела і набагато менше впливають на синтез РНК Ефективнішими виявилися препарати, які міс­тять нерозкриті азиридинові цикли. Помітних розходжень у пригнічуючій дії гомо- і гетерологічних алкілованих ДНК не спостерігалося. Мономерним алкілованим компонентам НК (основи, нуклеозиди і нуклеотиди) притаманний менш вираже­ний, ніж алкілованій ДНК, ефект.

The effect of thioTEPA alkylated DNA preparations and their monomeric components on the transfer and uptake of labeled DNA precursors, thimidine and undine, dependency on the alkyl radical structure has been studies in vitro. The alkylated preparations were found to inhibit preferentially DNA synthesis in carcinoma Ehrtich and hepatoma Zaidel cells being less effective relative to RNA synthesis. The preparations bearing unclosed asiridine cycles appeared to be more effective There was no discernible variation in the effects of homo- and heterologous alkylated DNAs. Monomeric nucleic acids alkylated components (bases, nucleosides and nucleo-tides) showed less pronounced effect comparing with thioTEPA alkylated DNA.