α,α-Difluoro-β-ketophosphonates on a tetraazamacrocyclic platform: Synthesis and inhibitory activity against protein tyrosine phosphatases

Домашня сторінка
→
Загальнонаукова періодика
→
Доповіді Національної академії наук України
→
Доповіді НАН України, 2014
→
Доповіді НАН України, 2014, № 09
→
Переглянути статтю

α,α-Difluoro-β-ketophosphonates on a tetraazamacrocyclic platform: Synthesis and inhibitory activity against protein tyrosine phosphatases

Khavrienko, D.I. ; Kobzar, O.L. ; Shevchuk, M.V. ; Romanenko, V.D. ; Kobelev, S.M. ; Averin, A.D. ; Beletskaya, I.P. ; Vovk, A.I. ; Kukhar, V.P.

Інші назви: α,α-Дифторо-β-кетофосфонати на тетраазамакроциклiчнiй платформi: синтез та iнгiбiторна активнiсть по вiдношенню до протеїнтирозинфосфатаз
α,α-Дифтор-β-кетофосфонаты на тетраазамакроциклической платформе: синтез и ингибиторная активность по отношению к протеинтирозинфосфатазам

Тема: Хімія

УДК: 547.241+577.152.3

URI: http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/88260

Посилання: α,α-Difluoro-β-ketophosphonates on a tetraazamacrocyclic platform: Synthesis and inhibitory activity against protein tyrosine phosphatases / D.I. Khavrienko, O.L. Kobzar, M.V. Shevchuk, V.D. Romanenko, S.M. Kobelev, A.D. Averin, I.P. Beletskaya, A.I. Vovk, V.P. Kukhar // Доповiдi Нацiональної академiї наук України. — 2014. — № 9. — С. 109-115. — Бібліогр.: 15 назв. — англ.

Підтримка: This study was financially supported by the State Fund of Fundamental Research of Ukraine (project F53.3/020) and by the National Academy of Sciences of Ukraine (project 01–2/2014). The authors thank D.Yu. Masich for the participation in the synthesis of some compounds.

Дата: 2014

Завантажень: 626

α,α-Difluoro-β-ketophosphonates on a tetraazamacrocyclic platform: Synthesis and inhibitory activity against protein tyrosine phosphatases

Анотація:

The present study offers a new approach for designing inhibitors of protein tyrosine phosphatases. We have synthesized the cyclam derivatives with α,α-difluoro-β-ketophosphonate fragments covalently attached to tetraazamacrocyclic scaffold, which is known to be of medical interest. The obtained functionalized macrocycles were evaluated as inhibitors of PTP1B, TC-PTP, CD45, and other protein tyrosine phosphatases.

Запроновано новий пiдхiд до розробки iнгiбiторiв протеїнтирозинфосфатаз. Синтезовано похiднi цикламу з α,α-дифторо-β-кетофосфонатними фрагментами, ковалентно зв’язаними з тетраазамакроциклiчною платформою. Отриманi функцiоналiзованi макроцикли було дослiджено як iнгiбiтори PTP1B, TC-PTP, CD45 та iнших протеїнтирозинфосфатаз.

Предложен новый поход к разработке ингибиторов протеинтирозинфосфатаз. Синтезированы производные циклама с α,α-дифтор-β-кетофосфонатными фрагментами, ковалентно связанными с тетраазамакроциклической платформой. Полученные функционализированные макроциклы были изучены в качестве ингибиторов PTP1B, TC-PTP, CD45 и других протеинтирозинфосфатаз.

Показати повний запис статті