Новые производные 6-азаурацила – амиды as-триазинкарбоновых кислот: синтез и их антимикробная активность

Abstract

Используя основные положения концепции биоизостеризма синтезированы и исследованы три серии новых производных 6-азаурацила, отличающихся структурным мотивом спейсерного участка, связывающего гетероцикл с карбамидным фрагментом. Проведен скрининг полученных соединений по степени антимикробной активности на тестовых культурах бактерий, мииелиальных и дрожжеподобных грибов. Показано, что широкий спектр антимикробного действия обнаружен у производных 6-азаурацил-5-пропанкарбоновой и 6-азаурацил-5-тиоуксусной кислот.

Застосовуючи основні положення концепції біоізостеризму син­тезовано та досліджено три серії нових похідних 6-азаурацилу, які відрізняються структурним мотивом спейсерної ділянки, що з'єднує гетероцикл з карбамідним фрагментом. Скринінг одержаних сполук на тест-культурах бактерій, міцеліальних та дріжджоподібних грибів показав, шр широкий спектр ан­тимікробної дії проявляють похідні 6-азаурацилпропанкарбонової та тіооцтової кислот.

Three series of new 6- azauracil derivatives, differing by structural motives of the spacer linking a heterocycle with carbamide fragments have been synthesized and researched on the basic principles of bioisosterism concept. The antimicrobial activity of these new compounds has been detected in test-cultures of bacteria, micelial and yeast-like fungi. The results obtained indicate that the 6-azauracil-5-propanic and 5-thioacetic acid derivatives can be modified to enhance significantly their antibacterial potency.