Фармакологічні та фізико-хімічні аспекти механізмів дії лікарських засобів

Abstract

У механізмі інотропної дії серцевих глікозидів важливу роль відіграє комплексоутворення з іонами кальцію. У комплексоутворенні з іонами металів беруть участь глікон і аглікон. Молекула глікозиду зазнає конформаційних змін — стабілізується в цис-положенні. Властивість серцевих глікозидів утворювати бінарні та потрійні комплекси з кальцієм і фосфатидилхоліном зумовлює взаємодію кардіостероїдів з ліпідним компонентом біологічних мембран. Методом калориметрії встановлено, що кількість молекул води по-різному впливає на термодинамічні характеристики комплексоутворення з катіонами біометалів, що пов’язано з терапевтичними і токсичними ефектами кардіостероїдів.

В механизме инотропного действия сердечных гликозидов играет роль комплексообразование с ионами кальция. В комплексообразовании с ионами металлов участвуют гликон и агликон. Молекула гликона подвергается конформационным изменениям — стабилизации молекулы гликозида в цис-положении. Свойство сердечных гликозидов создавать бинарные и тройные комплексы с кальцием и фосфатидилхолином обусловливает возможность взаимодействия кардиостероидов с липидным компонентом биологических мембран. Методом калориметрии установлено, что число молекул воды по-разному влияет на термодинамические характеристики комплексообразования с катионами биометаллов, что связано с реализацией кардиостероидами терапевтических и токсических эффектов.

In the inotropic cardiac glycosides mechanism of action complexation with calcium ions plays certain role. Glycon and aglycon are conformated in complexation with metal ions. Glycoside molecule is conformated to stabilize in the cis-position. The ability of cardiac glycosides to form binary and ternary complexes with calcium and phosphatidylcholine reflects their possibility of interaction with lipid components of biological membranes. Calorimetry method detected that the quantity of water molecules influences the thermodynamical characteristics of complexation with biometals cations differently due to the realisations of therapeutic and toxic effects by cardiosteroids.