Антипроліферативна дія нових похідних 1-(4-R-бензил)-3-R1-4-(R2-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діону

Abstract

Синтезовано та тестовано на антипроліферативну активність 44 нових похідних 1 -(4-R-бензил)-3-R1-4-(R2-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діону 1 (малеїміду). За результатами попереднього пре-скринінгу вісім найбільш активних сполук було відібрано і тестовано на 60 ракових лініях людини in vitro при п’яти різних концентраціях діючої речовини. Сполуки 1.18 та 1.14 були досліджені на лабораторних моделях клітинного пошкодження більш детально і виявили виражену антипроліферативну активність, максимальну на культурі раку кишківника, а також на клітинах, резистентних до дії інтерферону.

Синтезировано и тестировано на антипролиферативную активность 44 новых производных 1-(4-R-бензил)-3-R1-4-(R2-фениламино)-1Н-пиррол-2,5-диона 1 (малеимида). По результатам предварительного пре-скрининга восемь наиболее активных соединений были отобраны и тестированы на 60 раковых линиях человека in vitro при пяти разных концентрациях действующего соединения. Соединения 1.18 и 1.14 были исследованы на лабораторных моделях клеточного повреждения более детально и проявили выраженную антипролиферативную активность, максимальную на культуре рака кишечника, а также на клетках, резистентных к действию интерферона.

44 new derivatives of 1 -(4-R-benzyl)-3-R1-4-(R2-phenylamino)-1H-pyrrole-2,5-dione 1 (maleimide) have been synthesized and tested on the antiproliferative activity. As a result of the pre-screening eight most promising compounds have been selected and tested against 60 cancer cell lines in vitro at five different concentrations of the active compound. Compounds 1.18 and 1.14 were investigated on the cell damage models in detail and exhibited a high antiproliferative activity on the intestinal cancer culture, as well as on the interferon resistant cells.