Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу

Домашня сторінка
→
Хімічні та біологічні науки
→
Відділення хімії
→
Журнал органічної та фармацевтичної хімії
→
Журнал органічної та фармацевтичної хімії, 2010, том 8
→
Журнал органічної та фармацевтичної хімії, 2010, вип. 1(29)
→
Переглянути статтю

dc.contributor.author	Крищишин, А.П.
dc.contributor.author	Зіменковський, Б.С.
dc.contributor.author	Запрутко, Л.
dc.contributor.author	Лесик, Р.Б.
dc.date.accessioned	2013-03-03T10:04:04Z
dc.date.available	2013-03-03T10:04:04Z
dc.date.issued	2010
dc.identifier.citation	Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу / А.П. Крищишин, Б.С. Зіменковський, Л. Запрутко, Р.Б. Лесик // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. — 2010. — Т. 8, вип. 1(29). — С. 37-43. — Бібліогр.: 11 назв. — укр.	uk_UA
dc.identifier.issn	0533-1153
dc.identifier.uri	http://dspace.nbuv.gov.ua/handle/123456789/41832
dc.description.abstract	Синтезовано 14 нових 3-заміщених похідних (5аRS,11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-ону за реакцією алкілювання етилхлорацетатом, арилхлорацетамідами та бромацетофенонами. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин в Національному інституті раку США. Ідентифіковано три високоактивні сполуки, які проявили цитостатичний ефект у субмікромолярних концентраціях (діапазон середнього значення IgGI50 знаходиться в межах -5,10 — -6,22).	uk_UA
dc.description.abstract	Синтезированы 14 новых 3-замещенных производных (5аRS, 11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагид-ро-2Н,5Н-хромено[4',3’:4,5]тиопирано[2,3-d]тиазол-2-она реакцией алкилирования этил-хлорацетатом, арилхлорацетамидами и бромацетофенонами. Изучена противораковая активность синтезированных соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном институте рака США. Идентифицировано три высокоактивных соединения, которые проявили цитостатический эффект в субмикромолярных концентрациях (диапазон среднего значения IgGI50 находится в границах -5,10 — -6,22).	uk_UA
dc.description.abstract	Following alkylation reaction with ethylchloroacetate, arylchloroacetamides and bromoaceto-phenones 14 new 3-substituted derivatives of (5aRS,11bSR)-3,5a,6,11 b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazol-2-one were synthesized. Anticancer activity of synthesized compounds toward 60 human tumor cell lines panel in National Cancer Institute was evaluated. Three active compounds with cytostatic effect in submicromolar concentrations were selected (mean lgGl50 range is -5,10 — -6,22).	uk_UA
dc.description.sponsorship	Автори статті висловлюють щиру подяку д-ру В.Л. Нарайанану (Dr. V.L.Narayanan, Drug Synthesis and Chemistry, National Cancer Institute, Bethesda, MD, USA) за проведене in vitro тестування протиракової активності синтезованих сполук. Робота частково профінансована Польською Національною комісією ЮНЕСКО (Polish National Commission for UNESCO, Warsaw, Poland, грант А.П.Крищишин).	uk_UA
dc.language.iso	uk	uk_UA
dc.publisher	Інститут органічної хімії НАН України	uk_UA
dc.relation.ispartof	Журнал органічної та фармацевтичної хімії
dc.title	Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 3,5a,6,11b-тетрагідро-2H,5H-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолу	uk_UA
dc.title.alternative	Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 3,5а,6,11b-Тетрагидро-2Н, 5Н-хромено[ 4',3':4,5 ]тиопирано[2,3-d]тиазола	uk_UA
dc.title.alternative	Synthesis and antitumor activity evaluation of 3,5a,6,11b-tetrahydro-2H,5H-chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazole derivatives	uk_UA
dc.type	Article	uk_UA
dc.status	published earlier	uk_UA
dc.identifier.udc	615.012.1:547.789.1