Антигерпетична активність препарату Нуклекс®

Abstract

Встановлено, що нуклекс є активним антигерпетичним препаратом. Інгібуюча вірус активність нуклексу in vitro виявляється в діапазоні концентрацій від 60 до 1000 мкг/мл, його мінімальна активна концентрація становить 60 мкг/мл, максимально переносима концентрація — 5000 мкг/мл, а хіміотерапевтичний індекс — 83,3. Ефективність нуклексу при профілактичній та лікувальній схемах введення в дослідах in vitro знаходиться в широкому діапазані концентрацій — від 0,6 до 10 мг/мл. Нуклекс у дозі 0,1 мг/мл при профілактичній дії та в дозах 0,1 та 1,0 мг/мл при лікувальній дії не впливав негативно на рівень мітотичного індексу та кількість патологічних форм мітозу. На моделі герпесвірусного менінгоенцефаліту при лікувальній схемі введення індекс ефективності при внутрішньочеревному введенні препарату в дозі 0,5 мг/кг становив 41,2. Найбільш ефективними виявилися аплікації нуклексу на моделі генітального герпесу. При профілактичній схемі введення препарату в дозах 1,0 та 0,1 мг/мл індекс лікувальної дії дорівнював 100%, а при лікувальній схемі — 73,2%. При лікуванні тварин нуклекс виявився більш ефективним, ніж референтний препарат віролекс.

Nuclex® appears to be an active antiherpetic agent. In vitro, its virus-inhibiting activity lies within the range of 60 tо 1,000 μg/ml, its minimal active concentration (MAC) is 60 μg/ml, maximum tolerance concentration (MTC) is 5,000 μg/ml, and its chemotherapeutic index is 83.3. The in vitro effectiveness of Nuclex® in prophylactic and therapeutic regimens of administration is within a broad range of concentrations from 0.6 to 10 mg/ml. Nuclex® in prophylactic dose of 0.1 mg/ml and in therapeutic dose of 1 mg/ml did not adversely affect the mitotic index and the amount of pathological mitoses. In a model of herpetic meningoencephalitis, the therapeutic regimen of intraperitoneal administration of 0.5 mg/kg of Nuclex® resulted in an effectiveness index of 41.2. Nuclex® appears to be the most effective when used topically in a model of genital herpes. In prophylactic regimen of administration of 0.1 mg/ml of Nuclex® and in therapeutic regimen of administration of 1.0 mg/ml of Nuclex®, the therapeutic activity index (TAI) constituted 100% and 73.2%, respectively. In animal studies, Nuclex® appears to be superior to Virolex® used as the referent agent.