Взаємозв'язок протипухлинної активності зі структурою похідних З-хлоро-4- (3-гідроксіаніліно)- 2,5-дигідро- 1Н-2,5-піролдіону

Abstract

Синтезовано та тестовано на протипухлинну активність (in vitro) 14 похідних 3-хлоро-4-( 3-гідроксіаніліно)-2,5-дигідро-1Н-2,5-піролдіону з варіюванням замісників у 1 і 3 положеннях малеїмідного циклу. 10 сполук було відібрано за результатами прескринінгу і тестовано на 52 лініях ракових клітин людини. Знайдено, що 1-(2,3-дихлорфеніл)-3-хлоро-4-(3-гідроксіаніліно)-2,5- ди-гідро-1Н-2,5-піролдіон та 1-бензил 3-(3-гідроксіаніліно)-4-фенілсульфаніл-2,5-дигідро-1Н-2,5-піролдіон пригнічують ріст деяких клітинних ліній пухлин із GI50 < 0,5 · 10–7 та < 10–8 М.

Синтезированы и тестированы на противоопухолевую актив­ность (in vitro) 14 производных 3-хлоро-4-(3-гидроксианилино)-2,5-дигидро-1Н-2,5-пирролдиона с варьированием заместителей в 1 и 3 положениях малеимидного цикла. 10 соединений отобраны по результатам прескрининга и тестированы на 52 линиях раковых клеток человека. Выявлено, что 1-(2,3-ди-хлорфенил )-3-хлоро-4-( 3-гидроксианилино)-2,5-дигидро-1Н-2, 5-пирролдион и 1-бензил-3-(3-гидроксианилино)-4-фенилсульфанил-2,5-дигидро-1Н-2,5-пирролдион угнетают, рост некото­рых клеточных линий опухолей с GI50 < 0,5· 10–7 и < 10–8 М

Fourteen derivatives of the 3-chloro-4-(3-hydroxyanilino)-2,5-di-hydropyrrole-2,5-dione with various substituents at 1 and 3 positions of maleimide cycle have been synthesized and tested for antitumor activity in vitro. Ten compounds have been selected after pre-screening and tested on 52 human tumor cell lines. It has been revealed that 1 -(2,3-dichlorophenyl)-3-chloro-4-(3-hydroxyanili-no)-2,5-dihydro-1H-2,5-pyrroledione and l-benzyl-3-(3-hydroxy-anilino)-4-phenylsulfanyl-2,5-dihydro-1H-2,5-pyrroledione suppress growth of some cancer cell lines with GI50 < 0.5 ·10–7 M and 10–8 M.