Розробка методів контролю якості на субстанцію 4-бензил-1-{4-[4-(4-метоксифеніл)-піперазин-1-іл]- 4-oксoбутил}[1,2,4]триазоло[4,3-a]хіназолін-5(4Н)-ону

Abstract

Мета роботи. Розробка проекту методів контролю якості на сполуку-лідера серед похідних [1,2,4] триазоло[4,3-а]хіназолін-5(4Н)-онів, а саме 4-бензил-1-{4-[4-(4-метоксифеніл)-піперазин-1-іл]-4-oксoбутил} [1,2,4]триазоло-[4,3-a]хіназолін-(4Н)-он як перспективний протималярійний засіб для подальших поглиблених досліджень. Експериментальна частина. З урахуванням вимог загальної монографії «Субстанції для фармацевтичного застосування» запропоновано включення до проекту методів контролю якості таких показників як: опис, розчинність, ідентифікація за допомогою методів спектрофотометрії в УФ-області та ІЧ-області спектра, супровідні домішки (метод рідинної хроматографії), втрата в масі при висушуванні, сульфатна зола, залишкові кількості органічних розчинників, мікробіологічна чистота, кількісне визначення за допомогою потенціометричного титрування хлорною кислотою в оцтовій кислоті. Висновки. Розроблені методики контролю якості сполуки-лідера – 4-бензил-1-{4-[4-(4-метоксифеніл)-піперазин-1-іл]-4-oксoбутил}[1,2,4]триазоло[4,3-a]хіназолін-5(4Н)-ону.

Цель работы. Разработка проекта методов контроля качества на соединение-лидер среди производных [1,2,4]триазоло[4,3-а]хиназолин-5(4Н)-онов, а именно 4-бензил-1{4-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-4-oксoбутил}[1,2,4]-триазоло[4,3-a]хиназолин-(4Н)-он как перспективное противомалярийное средство для дальнейших углубленных исследований. Экспериментальная часть. С учетом требований общей монографии «Субстанции для фармацевтического применения» предложено включение в проект методов контроля качества таких показателей как: описание, растворимость, идентификация с помощью методов спектрофотометрии в УФ-области и ИК-области спектра, сопутствующие примеси (метод жидкостной хроматографии), потеря в массе при высушивании, сульфатная зола, остаточное количество органических растворителей, микробиологическая чистота, количественное определение с помощью потенциометрического титрования хлорной кислотой в уксусной кислоте. Выводы. Разработаны методики контроля качества соединения-лидера – 4-бензил-1{4-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-4-oксoбутил}[1,2,4]триазоло-[4,3-a] хиназолин-5(4Н)-она.

Aim. To develop the project of quality control methods for the leader compound among derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazoline-5(4H)-ones, namely 4-benzyl-1-{4-[4-(4-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl]-4-oxobutyl}-[ 1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-(4H)-one as a promising antimalarial agent for further in depth studies. Experimental part. Taking into account the requirements of the general monograph “Substances for pharmaceutical use” it has been proposed to include the following indicators to the project of quality control methods: description, solubility, identification (using infrared and ultraviolet spectroscopy), related impurities (liquid chromatography method), the loss on drying, the residue on ignition, residual organic solvents, microbiological purity, assay by potentiometric titration with chloric acid in acetic acid. Conclusions. The methods of quality control of a leader compound – 4-benzyl-1-{4-[4-(4-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl]-4-oxobutyl}[1,2,4]-triazolo[4,3-a]quinazolin-(4H)-one have been developed.