Цель исследования заключалась в выяснении особенностей воздействия сукцинатсодержащих соединений на процессы липопероксидации, обмен оксида азота
и липидов в организме крыс. Изучали антидиабетическое средство фенсукцинал (ФС)
и метаболиты I фазы его биотрансформации – 2-гидроксифенил- и ЖЖбетаЖЖ-фенилэтилсукцинамид (2-ГФСА и ЖЖбетаЖЖ-ФЭСА). Установлено, что ФС в эффективной дозе (25 мг/кг м.т.) и его метаболиты в эквимолярных дозах проявляют гиполипидемическую и антиокислительную активность. В субтоксических дозах ФС и 2ГФСА вызывают дислипидемию, кроме того оба метаболита и ФС стимулируют процессы липопероксидации, в том числе за счет снижения активности NO-синтазного
звена метаболизма NO. При введении малых доз изменения в системе NO-NOS носят
адаптивный характер и направлены на установление баланса свободнорадикального
окисления и антиоксидантной защиты. Метаболиты ФС в различной степени влияют
на его биологические эффекты.
Метою дослідження було з’ясування особливостей впливу сукцинатвмісних
сполук на процеси ліпопероксидації,
обмін оксиду азоту та ліпідів в організмі
щурів. Вивчено антидіабетичний засіб
фенсукцинал (ФС) та метаболіти I фази
його біотрансформації – 2-гідроксифеніл- і β-фенілетилсукцинамід (2-ГФСА
и β-ФЕСА). Встановлено, що ФС в ефективній дозі (25 мг/кг м.т.) та його метаболіти в еквімолярних дозах проявляють
гіполіпідемічну та антиокислювальну активність. У субтоксичних дозах ФС і 2-ГФСА викликають дисліпідемію, крім того
обидва метаболіти та ФС стимулюють
процеси ліпопероксидації, у тому числі за
рахунок зниження активності NO-синтазного ланцюга метаболизму NO. За малих
доз зміни у системі NO-NOS мають адаптивний характер і спрямовані на встановлення балансу вільнорадикального окиснення та антиоксидантного захисту. Метаболіти ФС різною мірою впливають на
його біологічні ефекти.
Aim of our study was to investigate
the peculiar impact of succinate-carrying
compounds on the state of lipid peroxidation, NO and lipids metabolism in
rats organism. We examined an anti-diabetic medicine Phensuccinal (PhS) and
metabolites of its 1st phase
biotransformation – 2-hydroxyphenylsuccinamide (2-HPhSA) and
Я-phenilethylsuccinamide (Я-PhESA). We
found that PhS in an effective dose (25 mg/
kg of b.w.) and its metabolites in equimolar
doses showed the hypolipidemic and
antioxidant activeness. In sub-toxic doses
PhS and 2-HPhSA proved to cause
dislipidemia; beside that, PhS and both of
its metabolites stimulated processes of lipid
peroxidation, amongst other by decreasing
the NO-synthase chain of NO metabolism
activeness. When injected in small doses,
all three compounds brought to NO–NOS
system the changes exclusively that
exclusively enhanced its adaptability and
stroke a balance between the free radical
oxidation and antioxidant protection. We
concluded that PhS metabolites could vary
by their influence on its biological effects.
