Біополімери і клітина, 2003, том 19
http://dspace.nbuv.gov.ua:80/xmlui/handle/123456789/151084
2024-03-29T06:46:40ZВзаємозв'язок протипухлинної активності зі структурою похідних З-хлоро-4- (3-гідроксіаніліно)- 2,5-дигідро- 1Н-2,5-піролдіону
http://dspace.nbuv.gov.ua:80/xmlui/handle/123456789/156695
Взаємозв'язок протипухлинної активності зі структурою похідних З-хлоро-4- (3-гідроксіаніліно)- 2,5-дигідро- 1Н-2,5-піролдіону
Тарнавський, С.С.; Дубініна, Г.Г.; Головач, С.М.; Ярмолюк, С.М.
Синтезовано та тестовано на протипухлинну активність (in vitro) 14 похідних 3-хлоро-4-( 3-гідроксіаніліно)-2,5-дигідро-1Н-2,5-піролдіону з варіюванням замісників у 1 і 3 положеннях малеїмідного циклу. 10 сполук було відібрано за результатами прескринінгу і тестовано на 52 лініях ракових клітин людини. Знайдено, що 1-(2,3-дихлорфеніл)-3-хлоро-4-(3-гідроксіаніліно)-2,5- ди-гідро-1Н-2,5-піролдіон та 1-бензил 3-(3-гідроксіаніліно)-4-фенілсульфаніл-2,5-дигідро-1Н-2,5-піролдіон пригнічують ріст деяких клітинних ліній пухлин із GI50 < 0,5 · 10–7 та < 10–8 М.; Синтезированы и тестированы на противоопухолевую активность (in vitro) 14 производных 3-хлоро-4-(3-гидроксианилино)-2,5-дигидро-1Н-2,5-пирролдиона с варьированием заместителей в 1 и 3 положениях малеимидного цикла. 10 соединений отобраны по результатам прескрининга и тестированы на 52 линиях раковых клеток человека. Выявлено, что 1-(2,3-ди-хлорфенил )-3-хлоро-4-( 3-гидроксианилино)-2,5-дигидро-1Н-2, 5-пирролдион и 1-бензил-3-(3-гидроксианилино)-4-фенилсульфанил-2,5-дигидро-1Н-2,5-пирролдион угнетают, рост некоторых клеточных линий опухолей с GI50 < 0,5· 10–7 и < 10–8 М; Fourteen derivatives of the 3-chloro-4-(3-hydroxyanilino)-2,5-di-hydropyrrole-2,5-dione with various substituents at 1 and 3 positions of maleimide cycle have been synthesized and tested for antitumor activity in vitro. Ten compounds have been selected after pre-screening and tested on 52 human tumor cell lines. It has been revealed that 1 -(2,3-dichlorophenyl)-3-chloro-4-(3-hydroxyanili-no)-2,5-dihydro-1H-2,5-pyrroledione and l-benzyl-3-(3-hydroxy-anilino)-4-phenylsulfanyl-2,5-dihydro-1H-2,5-pyrroledione suppress growth of some cancer cell lines with GI50 < 0.5 ·10–7 M and 10–8 M.
2003-01-01T00:00:00ZIdentification of tumor-associated antigens in human thyroid papillar carcinoma
http://dspace.nbuv.gov.ua:80/xmlui/handle/123456789/156694
Identification of tumor-associated antigens in human thyroid papillar carcinoma
Rodnin, N.V.; Tykhonkova, I.O.; Kyyamova, R.G.; Garifulin, O.M.; Gout, I.T.; Filonenko, V.V.
In this study two cDNA expressing libraries generated from thyroid papillar carcinomas were screened using SEREX approach. Thirty positive cDNA clones representing seventeen different genes were identified from both libraries. It is important to note, that three of them were isolated previously by other laboratories in SEREX screens of various types of human cancer. These include transcription factor NZF, a-catenin and BAG RP11 — a protein with unknown function. Moreover, we identified a whole panel of novel potential tumor-associated antigens, which would be further investigated. We are particularly interested in more detailed analysis of cathepsin H and transducer of ErbB2 (TOB2), which are differentially expressed in various types of human cancer. We will analyse the frequency of autoantibodies against identified antigens in sera of patients with various malignancies and healthy donors by heterologous screening. It is expected that among the clones isolated in this study, there might be novel cancer-associated markers.; З двох зразків тканини папіломи щитовидної залози людини отримано дві кДНК експресуючі бібліотеки. Імуноскринуванням бібліотек методом SEREX ідентифіковано 30 позитивних клонів, які відповідали 17 різним генам. Потрібно відмітити, що три гени – транскрипційний фактор NZF, α-катенін і білок ВАС RP11 з поки невідомою функцією – раніше виявлено в інших лабораторіях методом SEREX, де скрикували бібліотеки з різних типів пухлин людини. Серед решти ідентифікованих генів найцікавішими є катепсин Н (cathepsin Н) и ТОВ2 (transducer of ErbB2), підвищену експресію яких було знайдено в багатьох злоякісних пухлинах людини. Подальші дослідження буде направлено на виявлення частоти зустрічальності антитіл проти даних антигенів у сироватках крові хворих на рак різної етіології та здорових донорів. Серед визначених у нашій лабораторії нових SEREX позитивних клонів є потенційні маркери злоякісних новоутворень щитовидної залози людини.; кДНК экспрессирующие библиотеки получены из двух образцов ткани злокачественной папилломы щитовидной железы человека. Иммуноскрининг библиотек методом SEREX дал возможность идентифицировать 30 положительных клонов, представляющих собой продукты 17 различных генов. Следует отметить, что три гена — транскрипционный фактор NZF, а-катенин и белок с неизвестной функцией ВАС RP11 – выявлены ранее в других лабораториях SEREX скринингом библиотек из различных типов опухолей человека. Среди остальных идентифицированных генов наибольший интерес представляют катепсин Н (cathepsin Н) и ТОВ2 (transducer of ErbB2), повышенная экспресия которых выявлена во многих злокачественных опухолях человека. Дальнейшие исследования будут направлены на установление частоты встречаемости антител против данных антигенов в сыворотках крови больных раком различной этиологии и здоровых доноров. Среди выявленных нами новых SEREX положительных клонов могут быть потенциальные маркеры злокачественных новообразований щитовидной железы человека.
2003-01-01T00:00:00ZВнутримолекулярная структура и окислительная модификация главных фракций гемоглобинов отдельных представителей млекопитающих и рыб
http://dspace.nbuv.gov.ua:80/xmlui/handle/123456789/156692
Внутримолекулярная структура и окислительная модификация главных фракций гемоглобинов отдельных представителей млекопитающих и рыб
Коношенко, С.В.; Гидулянов, А.А.
Обсуждаются филогенетические особенности общего объема гидрофобных полостей и степени гидрофобности центральных участков молекул главных фракций гемоглобинов отдельных представителей класса млекопитающих и класса рыб. Установлено, что гемоглобины позвоночных подвергаются окислительной модификации в эритроцитах, уровень которой имеет видовую специфичность и определенную зависимость от внутримолекулярной структуры белка. У представителей класса млекопитающих прослеживается прямая связь между общим объемом гидрофобных полостей молекул гемоглобинов и уровнем продуктов окислительной модификации основного характера, что проявляется в условиях инициации окислительных процессов. У представителей класса рыб выявлена обратная связь между соответствующими показателями гемоглобинов в их исходном состоянии, до инициации окислительных процессов.; Обговорюються філогенетичні особливості загального об'єму гідрофобних порожнин і ступеня гідрофобності центральних ділянок молекул головних фракцій гемоглобінів окремих представників класу ссавців і класу риб. Встановлено, що гемоглобіни хребетних піддаються окислювальній модифікації в еритроцитах, рівень якої має видову специфічність і певну залежність від внутрішньомолекулярної структури білка. У представників класу ссавців спостерігається прямий зв'язок між загальним об'ємом гідрофобних порожнин молекул гемоглобінів та рівнем продуктів окислювальної модифікації основного характеру, що виявляється в умовах ініціації окислювальних процесів. У представників класу риб виявлено зворотний зв'язок між відповідними показниками гемоглобінів у вихідному стані, до ініціації окислювальних процесів.; Philogenetic particularities of a total volume of hydrophobic cavities and hydrophobicitiy of molecular central pans of mammalian and fish haemoglobins have been revealed. It has been determined that the vertebrates' haemoglobins undergo oxidative modification in erythrocytes, the level of which is species specific and depends on the protein intramolecular structure. A direct relationship between the total volume of molecular hydrophobic cavities of mammalian haemoglobins and the level of oxidative modification base products has been shown under initiation of the oxidative processes. A reverse relation between corresponding indices has been found for fishes. haemoglobins before initiation of oxidative processes.
2003-01-01T00:00:00ZМодель трехмерной структуры основной антигенной детерминанты белка gp120 HIVThailand
http://dspace.nbuv.gov.ua:80/xmlui/handle/123456789/156690
Модель трехмерной структуры основной антигенной детерминанты белка gp120 HIVThailand
Андрианов, А.М.
С использованием данных спектроскопии ЯМР, опубликованных в литературе, построена модель трехмерной структуры основной антигенной детерминанты белка gp120 HIVThailand. Определены элементы ее вторичной структуры и конформации нерегулярных сегментов. Исследованы конформационные возможности фрагмента, формирующего иммунодоминантный эпитоп вируса. Полученные результаты обсуждены вместе с известными данными о пространственной организации гомологичного участка белка gp120 HIVMN; З використанням даних спектроскопії ЯМР, опублікованих у літератури побудовано модель тривимірної структури основної антигенної детермінанти білка gp120 HIVThailand. Визначено елементи її вторинної структури і конформації нерегулярних сегментів. Досліджено конформаційні можливості фрагмента, який формує імунодомінантний епітоп вірусу. Отримані результати обговорюються разом з відомими даними щодо просторової організації гомологічної ділянки білка gp120 HIVMN; 3D structurl model for Hit; principal neutralizing determinant of the HIVThailand protein gp120 has been proposed on the basis of NMR spectroscopy data reported in literature. The elements of the protein secondary structure and conformations of the irregular segments have been determined. The conformational flexibility of a fragment forming the virus immunodominant epitope is studied. The results obtained are discussed conjointly with the data on the spatial structure of the HIVMN protein gp120 homologous site.
2003-01-01T00:00:00Z